Caractéristiques Létrozole | PZ – Journal pharmaceutique

Les inhibiteurs de l’aromatase tels que le létrozole inhibent l’enzyme aromatase, qui est impliquée de manière significative dans la production d’œstrogènes par le corps. Il catalyse la conversion (aromatisation) des androgènes (androstènedione, testostérone) en œstrogènes (estrone, estradiol). Avant la ménopause, le plus haut niveau d’activité aromatase se produit dans les ovaires. Après la ménopause, lorsque les ovaires ont cessé de produire des œstrogènes, l’enzyme est encore produite en plus petites quantités dans d’autres tissus tels que les muscles, la graisse et les tissus mammaires.

En bloquant l’enzyme, ces petites quantités d’œstrogène sont éliminées des cellules tumorales, pour ainsi dire, ce qui inhibe leur croissance. Cependant, les inhibiteurs de l’aromatase n’entraînent une réduction suffisante de la production d’estradiol que dans les tissus périphériques, pas dans les ovaires. Par conséquent, ils ne conviennent qu’aux femmes déjà ménopausées.

Sur la base de la structure moléculaire, une distinction est faite entre les inhibiteurs d’aromatase non stéroïdiens et stéroïdiens. Les inhibiteurs non stéroïdiens de l’aromatase tels que le létrozole inhibent l’aromatase en se liant de manière compétitive à l’hème du cytochrome P450 de l’enzyme. D’autre part, les inhibiteurs stéroïdiens de l’aromatase tels que l’exémestane inactivent l’enzyme de manière irréversible.