Fezolinetant pour les bouffées de chaleur pendant la ménopause

Le fézolinetant disponible par voie orale est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine (NK)-3 et est donc le premier représentant d’une nouvelle classe de principes actifs. Après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique, il influence l’activité des neurones kisspeptine-neurokinine-B-dynorphine (neurones KNDy), qui jouent un rôle important dans la thermorégulation de l’hypothalamus. Ces cellules nerveuses sont stimulées par la neurokinine B (NKB) et inhibées par les œstrogènes. Si le niveau d’hormones baisse pendant la ménopause, celle-ci disparaît et l’équilibre entre les gaz et les freins se déplace, pour ainsi dire, en faveur de la pédale d’accélérateur. Les neurones KNDy sont alors hyperactifs et le centre de thermorégulation est excessivement stimulé. Il en résulte des symptômes vasomoteurs tels que des bouffées de chaleur et des sueurs nocturnes. NKB agit via le récepteur de la neurokinine-3. C’est exactement ce qui est inhibé par le fézolinetant.