Annonce d’une nouvelle publication pour Loi sur la matière médicale journal. Le composé 7-éthyl-10-hydroxy-camptothécine (SN38) est un agent antitumoral à large spectre dont les applications sont fortement limitées par sa faible solubilité. Par conséquent, l’irinotécan, le promédicament dérivé hydrophile du SN38, a été développé sous la forme commerciale de Campto® pour le cancer colorectal.
Cependant, seulement 1 % à 0,1 % de l’irinotécan est converti en SN38 actif in vivo, ce qui conduit à une activité antitumorale insatisfaisante en milieu clinique. Les auteurs de cet article rapportent un nanoassemblage intelligent de promédicament SN38 sensible aux stimuli pour une thérapie efficace contre le cancer. Tout d’abord, le SN38 a été conjugué à un lipide endogène, le cholestérol (CST), via une liaison disulfure redox à double réponse (à savoir SN38-SS-CST). Le promédicament s’est auto-assemblé en nanoassemblages de promédicament uniformes avec une bonne stabilité colloïdale et une charge de médicament ultra élevée. Les NP SN38-SS-CST ont libéré suffisamment de SN38 dans les environnements redox des cellules tumorales, mais sont restés intacts dans les tissus normaux.
Enfin, les NP SN38-SS-CST ont puissamment inhibé la croissance du cancer du côlon sans provoquer de toxicité systémique, indiquant ainsi leur promesse en tant que nanomédecine chimiothérapeutique translationnelle.
