Les androgènes sont des hormones qui contrôlent le développement des caractéristiques sexuelles masculines. Le plus puissant des androgènes est appelé 5α-dihydrotestostérone (5α-DHT). Entre autres choses, il est essentiel pour la fonction osseuse et musculaire et pour le développement de caractéristiques sexuelles masculines secondaires pendant la puberté. En tant que moteur de la formation des os et des muscles, le 5α-DHT augmente la densité minérale osseuse et favorise la croissance musculaire squelettique pour augmenter la force musculaire.
Dans cette étude internationale, les scientifiques ont pu montrer que l’un des récepteurs couplés à l’adhésion G – GPR133 – est activé par l’hormone stéroïde androgène 5α-DHT. “Cette activation peut, entre autres, augmenter la force contractile des muscles squelettiques, et notre étude utilise également un activateur nouvellement développé et puissant de ce récepteur pour déclencher spécifiquement cet effet”, a déclaré le professeur Ines Liebscher, professeur de transduction du signal à l’Université de Leipzig à l’Université de Leipzig et co-leader de l’étude.
Augmentation de la force musculaire avec les chances de beaucoup moins d’effets négatifs des androgènes
L’activation de GPR133 par le nouvel agoniste AP503 augmente la force musculaire sans déclencher un effet négatif spécifique qui est autrement observé lorsque les androgènes sont administrés. Par exemple, une exposition accrue et prolongée à la testostérone peut favoriser le développement du cancer de la prostate, comme en témoignent les changements tissulaires dans la prostate chez la souris après seulement deux semaines d’administration d’androgènes. Cet effet secondaire n’a pas encore été observé avec AP503.
De plus, la présente étude utilise des méthodes de biologie structurelle pour élucider la base moléculaire de l’interaction entre l’hormone stéroïde, la substance AP503 et GPR133. Cela permettra à l’activateur d’être spécifiquement optimisé et de développer davantage en un nouvel agent thérapeutique. Cela pourrait conduire au développement de nouveaux médicaments de renforcement musculaire avec un profil d’effets latéraux inférieur.
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