Les injectables à action prolongée (LAI) sont des systèmes d’administration prolongée de médicaments spécialement conçus pour que le médicament soit libéré progressivement dans l’organisme sur une période de temps prolongée.
Crédit d’image : Systèmes de poudre
Le concept de prolongation de la sortie de Les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) existent depuis un certain temps, avec des formulations orales disponibles sur le marché depuis 2001. Les injectables à action prolongée ont été initialement approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis au début des années 1990 et sont maintenant de plus en plus populaires pour une variété de produits. des raisons qui seront explorées dans cet article.
Malgré une adoption et une applicabilité significatives, le traitement des injectables LAR reste un défi majeur, même si les injectables à action prolongée se sont révélés efficaces dans le traitement hormonal substitutif, le traitement de la douleur et de nombreuses autres applications.
Plusieurs matériaux conviennent comme véhicules d’administration de médicaments, mais les microsphères biodégradables restent au premier plan. Ils peuvent facilement être combinés avec divers API et ont été clairement formulés en injections retard avec un succès évident dans la prolongation de l’administration du médicament avec une efficacité de premier ordre.
Que sont les injectables à action prolongée ?
Les injectables à action prolongée sont généralement appelés injections « à dépôt » car ils « déposent » une charge de médicament dans les tissus pour créer une réserve de médicament au site d’injection. Au fil des semaines, voire des mois après l’injection, le médicament est progressivement absorbé.
Le matériau composé est ce qui rend possible la libération prolongée. Par exemple, les microsphères polymères encapsulent le Molécules API et se dégrade progressivement vivant, libérant lentement la charge de médicament dans le corps. Le taux de libération des microsphères dépend de leur composition, de leur forme et de leur taille, ce qui signifie que les fabricants de médicaments peuvent affiner la cinétique de libération de ses composés actifs par un médicament afin d’optimiser les traitements et d’améliorer les résultats pharmaceutiques.
Un point de référence simple à partir duquel travailler est qu’une microsphère plus petite libère généralement une charge plus rapidement qu’une microsphère plus grande. Par conséquent, les taux de libération des médicaments peuvent être modifiés en ajustant la taille des particules des microsphères et la distribution granulométrique (PSD). En ce qui concerne la composition, il existe un nombre croissant de polymères candidats biocompatibles qui peuvent convenir aux injections retard. L’acide polylactique (PLA) et le polyéthylène glycol (PEG) sont parmi les principaux candidats, car ils démontrent une dégradation enzymatique au fil du temps lorsqu’ils sont injectés via une seringue standard.
Quels sont les avantages des injectables à action prolongée ?
Conformité
Les patients peuvent mieux gérer leur régime médicamenteux car les LAI nécessitent une administration moins fréquente.
Commodité
Avec moins de dosage, les LAI offrent aux patients une plus grande commodité, en particulier pour ceux qui ont du mal à se rappeler de prendre leurs médicaments ou ceux qui ont des problèmes de mobilité.
Ciblage
Les cliniciens peuvent cibler des zones anatomiques localisées car les LAI peuvent être injectés dans des parties spécifiques du corps. Cela améliore la spécificité du médicament et limite le risque d’exposition systémique.
Rentable
Les LAI peuvent réduire les coûts au fil du temps, car moins de visites cliniques et des renouvellements de médicaments moins fréquents sont nécessaires.
Risque réduit de surdosage
Étant donné que les LAI libèrent un niveau constant et soutenu de médicament actif, le risque de surdosage est réduit, en particulier par rapport aux médicaments oraux.
Risque réduit d’interactions médicamenteuses
Les LAI limitent le risque d’interactions médicamenteuses car ils ne doivent pas être pris à des moments précis avec de la nourriture ou en coordination avec d’autres médicaments.
Risque de détournement réduit
Les LAI ne sont pas facilement partagés ou vendus par rapport aux médicaments oraux. Cela réduit le risque de détournement et d’abus.
Des taux sanguins stables
La libération régulière et durable de MOINS maintenir des niveaux constants de médicament actif dans le corps, ce qui peut aider à augmenter l’efficacité et à réduire le risque de symptômes ou d’effets secondaires révolutionnaires.
Comment les injectables à action prolongée sont-ils traités ?
Les médicaments injectables à action prolongée sont généralement fabriqués à l’aide de l’une des deux méthodes suivantes : la microencapsulation ou la formulation à dépôt. La microencapsulation implique un matériau polymère qui encapsule l’API pour produire des microsphères, qui sont ensuite mises en suspension dans une phase aqueuse.
En revanche, la formulation dépôt s’écarte de cette voie. L’API est toujours couplé à un polymère mais est formulé uniquement pour être déposé sous forme de réserve solide après injection. Les deux méthodes fournissent la libération prolongée requise, mais l’encapsulation produit souvent des résultats plus cohérents.
À propos des systèmes de poudre
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2024-05-03 11:02:00
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